Hackett ES et al. 2013
Il silybum marianum, o cardo mariano, is often used in the treatment of human and animal beings with hepatic insufficiency. Cardo mariano seed extracts have been used for centuries for the protection of the liver. In tutto il mondo, i researchers continue to show interest in the derivatives of the cardo mariano as a potential treatment for various diseases, as evidenced by more than 12,000 scientific publications on this topic in the last 10 years.
Nomenclature
Il cardo mariano is a pianta herbacea annuale belonging to the Asteraceae family. Si trova sopranosti nell'Italia centrale e meridionale. La silimarina is a standardized extract of fruits and seeds of cardo mariano containing at least 7 flavonolignans (including silibinin, isosilibinin, silicristina, isosilchristina and silidianina) and 1 flavonoid (taxifolina).
La silibinin is the predominant compound of silimarina, dal 50 al 70%. La silibinin is not only the predominant ingredient in silimarina, but it is considered the main active ingredient.
Per questo motivo, i composti contenenti ingredienti di cardo mariano reportano il contenuto di silibinin.
Pharmacokinetics
Cardo mariano extracts are generally administered orally. La pharmacocinetica del cardo mariano è fundamentale per l'azione benefica. Ci sono two fasi metaboliche nella prima si coniuga per glucuronidazione e viene excreta nella bile e una piccola percentage nelle urine. L'azione benefica si svolge grazie alla fase II e al metabolita silibinin glucuronide. The metabolite Silibinin glucuronide, viene trasportato dal flusso biliare nel tratto intestinale, dove subisce la scissione da parte degli enzimi baterici della b-glucuronidase, restoring the original compound of silibinin and promoting enterohepatic circulation. The concentrations of silibinin biliary are approximately 100 volte superiori alle concentrations sieriche.
Gli estratti di cardo mariano hanno una bassa biodisponibilità quando vengono administrati via via orale (PO) nella maggior parte delle species, sono relatively insolubili in acqua e non vengono sorbisti facilmente dall intestino. La biodisponibilità può essere migliorata combining the extracts of cardo mariano with substances solubilizzanti type con phosphaditilcolina. La phosphatidylcolina aumenta la biodisponibilità orale della silibinin sia nell'uomo sano e che nei pazienti con cirrosi epatica. Studi registrano aumente concentrazioni anche nei cani.
I prodotti a base di cardo mariano disponibili in commercio hanno un contenuto extremely variabile di silibinin, e hanno diverse formulationsi, quindi è importante eseguire di pharmacocinetica sui prodotti nelle specie di interesse prima dell'uso clinico.
Pharmacodynamics
Although extracts of cardo mariano have been used for centuries as a tonic for the liver, only recently has the mechanism of hepatic protection been included in all its aspects.
Antioxidant
The most notable mechanism is free radical capture and lipid peroxidation inhibition. The hepatic lesion is a lung collegata alla lesione ossidativa. La silibinin is exceptionally effective in contrastare i free radicals at low molecular weight, come il radicale idrossile.
Anti-inflammatory
The main anti-inflammatory power of silimarina seems to be linked to its ability to inhibit nuclear transcription factor-κB (NF-κB), which regulates the expression of numerous molecules involved in the inflammatory response. In detail, NF-κB promotes the production of IL-1, IL-6, TNFα, INF-γ and GM-CSF (granulocytes and macrophage colony stimulating factor).
Nei leucociti basophili umani e in quelli di ratto ha inibito il rilascio di istamina mediated dai neutrophili e la sintesi di leukotriene B4 inhibited.
Antifibrotic
Al centro dell'insorgenza della fibrosi epatica vi è la conversione delle cellule stellate epatiche in miofibroblasti e la silibinin si inserisce in questo processo reduddingone sia la sintesi che la proliferationazione. Silibinin also limits the production of fibrous tissue. In a model of hepatic lesion in rats, silibinin administered PO reduced the concentration of hepatic collagen up to 55%. Cardo mariano extracts reduce inflammation and fibrosis and are used in combination with praziquantel in the case of schistosomiasis hepatic fibrosis.
Hepatoprotector
Gli effetti hepatoprotettivi della silibinin nelle malatie del fegato possono essere correlati a un aumenta sintesi proteica. Sibilina si lega alla subunità regolatrice dell'RNA-polimerasi I dependente dal DNA in promisimi del sito di legame estrogeno agendo come un effettore steroideo naturale; l'umento dell'RNA ribosomalia nel fegato stimola la formation di ribosome e quindi la sintesi proteica. Protein synthesis is necessary for liver regeneration and repair after toxic and inflammatory insults. Another hepatoprotective effect of silibinin is a dose-dependent increase in bile flow (choleresi), mainly due to the stimulation of bile synthesis rate.
Toxicity
Gli studi hanno dimosto che la toxicità è bassa negli esseri umani e negli animali, per tanto il trattamento con silibinin è considerado sicuro e non dannoso.
Usage
The cardo mariano thanks to all its protective and regenerative properties of the hepatic tissue is an important support in many liver lesions.
Detoxifying action.
Attività specifica sono attributite al complesso flavonolignanico della silimarina: tra queste l'azione epatoprotettiva contro numerouso agenti tossico-metabolici.
La silibinin is protective in the intossicazione da Amanita somministrata experimentalmente nei cani.
Nei cani intossicati sperimentalmente, la silibinin limita le alterazioni dei parametri biochimici e della coagulazione, reduce il grade di necrosis emorragica hepatica e ne reduce la mortality.
Oltre a limitare l'oxidazione, la silibinin impere il trasporto della tossina della phalloidina negli hepatociti mediate l'inibizione competizione dei trasportatori OATP2 specifici per l'patocita.
Il trattamento con silibinin has demonstrated the prevention of increases in the activity of liver enzymes and other toxic changes in rats treated with other poisons. Il cardo mariano interviene nella farmacodinamica di molti farmaci e ne reduce la toxicità. In uno studio sulla valutazione del trattamento con silibinin combinato con un farmaco anti-tuberculotico epatotossico, l'activitiva degli enzimi epatici è stata significantly redotta; lo stesso si è verificato per le lesioni patiche indotte da radiationi e per quelle conseguenti alla doxorubicina.
In viral hepatitis.
Although silibinin does not have effetti soppressivi directi conosciuti sulla replicazione virale, il suo uso è justified pochiche inibisce l'infiammazione e gli eventi citotossici secondari all'infeczione virale. Studi recenti dimostrano un miglioramento delle attività degli enzimi epatici e dell'istologia epatica in pazienti con steatosi non alcolica dopo il trattamento con silibinin.
Syndrome metabolica della vacca grassa.
Quando la silibinin è stata administrata a vacche puerpere da latte (in cui è commone la malatía del fegato fatso subclinico), gli effetti includevano una migliore produzione di latte and migliori corporee condiziones. Nelle vacche treated with silibinin, only gli hepatociti più vicini alla vena centrale erano colpiti, con segni di sofferenza cellulare, nei capi non trattati tutto il lobo era interestedo.
Reduction of cirrhosis.
Liver cirrhosis is a common final result of advanced stages of alcoholic liver disease and viral hepatitis. Il rimodellamento dell'architettura epatica secondaria alla fibrosi può causare insufficienza epatica, ipertensione portale ed encephalopathy epatica. L'uso della silibinin in cirrosi hepatica provoca un miglioramento dello stato antioxidante, cito-protezione, inversione della fibrosi e regenerazione.
Conclusion:
The use of cardo mariano has shown many benefits for the liver, these actions combined with extreme low toxicity make silibinin a product that supports hepatopathy.
L'azione hepatoprotettiva e choleretica del cardo mariano è recomandata in cicli di un mese nei casi in cui si desidera aiutare la funzione disintossicante del metabolismo hepatico.
